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2017年 第30卷 第1期    刊出日期：2017-02-20

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2017年第1期目录

2017, 30(1):  0-0. 

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放射性药物与标记化合物专辑

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^99mTc标记生长抑素类似物KE108的制备及生物学评价

张健;王宁;成伟华;李忠勇;王晓静

2017, 30(1):  1-8.  DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0001

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为了探讨生长抑素类似物^99mTc-HYNIC-KE108用于生长抑素受体阳性肿瘤显像的可行性，本研究设计合成了新型的生长抑素类似物HYNIC-KE108，并进行^99mTc标记，优化标记条件，测定标记物的脂水分配系数和体外稳定性，研究其在正常小鼠及荷瘤鼠体内的生物分布。在优化条件下，^99mTc-HYNIC-KE108的标记率>90%，经Waters Oasis HLB小柱纯化后，放化纯度>98%，标记物的脂水分配系数logP为0.43±0.02(n=3)，体外稳定性良好。标记物在正常小鼠体内血液清除快，主要通过肾脏代谢，在胃、肺和肝脏中放射性摄取相对较高。荷瘤鼠体内分布结果表明，标记物注入体内4 h时在肿瘤中的放射性摄取为（1.14±0.91）%ID•g^-1，肿瘤与血、肌肉、心脏的放射性摄取比（T/NT）为1.78、8.14、3.35。本工作为进一步研究^99mTc标记的KE108作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。

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三种碳-11标记的苯乙胺衍生物的合成与生物分布研究

何玉林;张晓军;刘健;付华平;李云刚;张锦明

2017, 30(1):  9-15.  DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0009

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通过氨基甲基化的方法用碳-11甲基标记了N-甲基苯乙胺、N-甲基间羟基苯乙胺和N-甲基酪胺三种化合物，评价了放射性核素标记的三种化合物在昆明小鼠体内的生物分布特征。合成结果显示， ［¹¹C］-N-甲基苯乙胺合成包括HPLC分离总耗时约30 min，放化产率为25%、放化纯度＞98%， ［¹¹C］-N-甲基间羟基苯乙胺合成包括HPLC分离总耗时约25 min，放化产率为13%、放化纯度＞97%， ［¹¹C］-N-甲基酪胺合成包括HPLC分离总耗时约25 min，放化产率为28%、放化纯度＞98%；小鼠体内生物分布结果显示：三个标记物在各测定时间点小鼠靶器官心肌的摄取均比肺、肝、脾、肾等非靶器官的摄取低，心肌摄取与肌肉摄取相近。注射后10 min时［¹¹C］-N-甲基苯乙胺的心与肺放射性摄取比为1/2.08、心与肝为1/2.94， ［¹¹C］-N-甲基间羟基苯乙胺的心与肺放射性摄取比为1/2.56、心与肝为1/2.76， ［¹¹C］-N-甲基酪胺的心与肺放射性摄取比为1/1.85、心与肝为1/5。以上结果提示，碳-11甲基标记N-甲基苯乙胺、N-甲基间羟基苯乙胺和N-甲基酪胺的合成方法虽然简单，但是心肌靶向性差，不适用于核素心肌显像。

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PET示踪剂¹¹C-氟马西尼的合成及质量控制

李奇明;金榕兵;王方洋;唐毅;姚志鹏

2017, 30(1):  16-22.  DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0016

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为制备满足临床应用需要的¹¹C-氟马西尼，以¹¹C-CH₃I为甲基化试剂，使用国产PET-CM-3H-IT-I型模块对¹¹C-氟马西尼的制备及纯化方法进行改进。用液相法合成¹¹C-CH₃I，研究反应溶剂、碱性强度、碱量、反应温度对合成效率的影响，优化¹¹C-氟马西尼的合成条件。优化后的条件为：先将¹¹C-CH₃I在室温下通入含1 mg去甲基氟马西尼前体和1 mg 氢化钠的200 μL DMF溶液中，加热至55 ℃恒温反应2 min。反应物经半制备HPLC分离收集粗产品，再经SEP-PAK C-18柱固相萃取，对产品质量进行分析。结果表明，以捕获¹¹C-CO₂计算，¹¹C-氟马西尼合成时间为（26±2） min，经衰减校正后放化产率为（45±4）%（n=10），产品放化纯度大于99%，放射性浓度为370～550 MBq/mL，比活度为4.7 TBq/mmol，产品细菌和热源检测结果符合规定。通过优化反应条件，大幅度提高了标记率，用国产合成模块能够制备高质量、高比活度的¹¹C-氟马西尼，满足临床应用需求。

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淀粉样蛋白显像剂¹¹C-PIB的自动化制备优化及临床初步应用

张政伟;朱建华;姚志文;管一晖;华逢春

2017, 30(1):  23-28.  DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0023

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采用国产自动化碘代甲烷仪，通过氢化锂铝/四氢呋喃（LAH/THF）还原法制得的¹¹C-碘代甲烷（¹¹CH₃I），在线转换成活性更高的¹¹C-三氟磺酸甲酯（¹¹CH₃OTf），通入锥形反应瓶内，和1.0 mg PIB前体6-OH-BTA-0丁酮溶液在盐冰浴条件下反应，利用改进的HPLC方法纯化产品，并对最终产品进行质量控制。用昆明小鼠进行急性毒性试验，并行4例临床AD患者及1例正常人PET/CT显像。结果表明，改进后的自动化制备工艺，最终得到可供注射的¹¹C-PIB 10%乙醇溶液，改进后使用前体原料更少，产率稳定。改进后的¹¹C-PIB制备路线稳定可靠，初步临床研究表明，制备的¹¹C-PIB显像剂可以用于阿尔茨海默病诊断。

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(N-［¹⁸F］氟甲基)-胆碱的自动化合成及其生物分布研究

李彦鹏;温馨;程兵;谢新立;杜晓光;韩星敏

2017, 30(1):  29-35.  DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0029

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采用住友CFN-multi-P100多功能模块快速、自动化合成(N-［¹⁸F］氟甲基)胆碱（¹⁸F-FCH），并评价其在正常小鼠体内生物分布，以及胰腺癌裸鼠模型的PET/CT显像情况。前体CH₂Br₂与¹⁸F-气相反应生成¹⁸FCH2Br，¹⁸FCH  2Br经4个Si柱纯化后与三氟甲基磺酰银(Ag-Triflate)反应生成活性更高的氟代三氟甲基磺酰基甲烷（¹⁸FCH₂OTf），新中间体与预先加在C-18柱子上的N，N-二甲基乙醇胺（DMAE）反应再经SEP-PAK CM柱纯化得到¹⁸F-FCH。将¹⁸F-FCH静脉给予正常小鼠，分别在给药后5、10、30、60、90、120 min处死，测定主要脏器的质量及放射性计数。将¹⁸F-FCH静脉给予胰腺癌裸鼠，注射10 min后观察荷瘤裸鼠的PET/CT显像情况。结果显示，¹⁸F-FCH合成时间32 min，未校正的合成效率为（25±5）%（n=23），放化纯度大于97%。小鼠体内生物分布实验显示，¹⁸F-FCH在血液中清除快，绝大多数脏器在5 min时放射性分布达最高值，后逐渐降低或处于相对稳定状态。放射性主要分布在肾脏、肝脏，而脑、肺、肌肉对¹⁸F-FCH的摄取均较少。荷瘤（胰腺癌）裸鼠的PET/CT显像表明，¹⁸F-FCH在裸鼠肾脏、肝脏和脾脏聚集，胰腺癌细胞对¹⁸F-FCH未见明显摄取。结果提示，住友CFN多功能模块可自动化、快速合成¹⁸F-FCH。¹⁸F-FCH在正常小鼠体内分布与文献报道的¹¹C-胆碱相似，具有一定的应用前景，但其对胰腺癌的诊断仍需进一步研究。

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¹⁸F-FDG-(OAc)₄在¹⁸F-FDG中的残留及在小鼠体内的生物分布

王蕾;张晓军;周艳丽;张锦明

2017, 30(1):  36-42.  DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0036

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为探讨¹⁸F-FDG-(OAc)₄在¹⁸F-FDG中残留的原因及其与¹⁸F-FDG在生物体内代谢分布的异同，本研究利用固相柱水解法制备¹⁸F-FDG，研究NaOH用量、淋洗速率及淋洗液pH对¹⁸F-FDG-(OAc)₄残留的影响，以及¹⁸F-FDG-(OAc)₄在小鼠体内的代谢和分布规律。结果表明：NaOH不足是¹⁸F-FDG-(OAc)₄残留的主要原因，淋洗速率和淋洗液pH对其残留没有影响；注射¹⁸F-FDG-(OAc)₄ 60 min后，小鼠血、尿和脑代谢物中发现¹⁸F-FDG-(OAc)₄原形及部分水解物；小鼠体内分布结果显示，除肌肉外，¹⁸F-FDG-(OAc)₄和¹⁸F-FDG在体内各脏器摄取值高低分布一致。

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¹⁸F-FDG注射液细菌内毒素含量的快速检测

付华平;张晓军;何玉林;张锦明

2017, 30(1):  43-47.  DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0043

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使用美国Endosafe-PTS细菌内毒素快速检测仪检测¹⁸F-FDG注射液细菌内毒素含量，并与传统光度法检测结果进行对比。研究新制备、大剂量的¹⁸F-FDG对细菌内毒素含量的影响。结果显示：PTS检测仪检测内毒素，回收率在50%~200%，小于5 EU/mL，低于《中国药典》规定的¹⁸F-FDG内毒素含量15 EU/mL；PTS检测结果与传统光度法检测结果均符合《中国药典》要求，表明结果可信；新制备、大剂量的¹⁸F-FDG的检测结果与衰变后溶液检测结果一致，表明放射性对细菌内毒素含量没有影响。PTS检测仪可以作为¹⁸F-FDG细菌内毒素快速检测的有效方法。

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基于国产氟多功能合成模块的¹⁸F-FMISO自动合成工艺验证

于倩;刘亭廷;梁志刚;陈树安;彭程

2017, 30(1):  48-53.  DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0048

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为验证特异性肿瘤PET乏氧显像剂1-H-1-(3-¹⁸F-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑（¹⁸F-FMISO）注射液的临床前即时标记工艺的可行性、可靠性和稳定性，采用国产氟多功能自动化合成装置，以1-(2′-硝基-1′-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇（NITTP）为前体，经氟化、水解反应制备¹⁸F-FMISO注射液，按照优化的制备工艺进行¹⁸F-FMISO三批连续生产，并对其关键工艺参数和产品质量标准进行验证。结果表明：总合成时间小于40 min，产品放化产率大于45%（未衰减校正，n=5），比活度大于3.7×10¹⁰ Bq/mmol，放置3个半衰期后放化纯度仍大于95%，体外稳定性良好。该自动合成工艺稳定可行，三批产品各项指标均符合质量标准规定，满足临床PET显像要求。

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无载体放射性碘标记间碘苄胍的制备和应用研究进展

樊彩云;邓新荣;罗志福

2017, 30(1):  54-62.  DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0054

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放射性碘标记间碘苄胍（［*I］MIBG）在神经内分泌肿瘤和心脏病的诊断，以及神经内分泌肿瘤的治疗方面起着重要作用。高比活度无载体放射性碘标记MIBG（no-carrier-added (n.c.a.) ［*I］MIBG）克服了目前商用放射性碘标记MIBG（carrier-added(c.a.) ［*I］MIBG）的缺点，有利于临床使用。近20年来，无载体放射性碘标记MIBG的制备和应用研究逐渐得到重视，并取得了重要进展。本文对无载体放射性碘标记MIBG的制备方法进行了总结，对n.c.a. ［*I］MIBG和c.a. ［*I］MIBG诊断与治疗方面的特点进行了对比，同时介绍了其在临床研究方面的最新进展。

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孕激素受体靶向的放射性药物研究进展

吴晓伟;张现忠

2017, 30(1):  63-70.  DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0063

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分子显像技术主要有核医学显像技术、磁共振技术、光学显像技术、超声技术等。相比其他的显像技术，核医学显像技术能够显示代谢、功能和形态学信息，具有灵敏度高和可定量等优点，可在分子水平更早的发现病变。本文从单光子和正电子类显像剂的角度综述了近年来孕激素受体靶向的放射性药物研究进展及其用于诊断孕激素受体阳性乳腺癌的研究。

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¹⁸F-DOPA制备研究进展

贾丽娜;张岚

2017, 30(1):  71-77.  DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0071

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6-［¹⁸F］氟-L-多巴（¹⁸F-DOPA）为神经系统疾病和脑部肿瘤的理想示踪剂，广泛用于神经内分泌瘤的显像。本文综述近几年亲电取代法和亲核取代法合成¹⁸F-DOPA取得的新进展，重点介绍新型标记前体和手性相转移催化剂在亲核取代法制备¹⁸F-DOPA中的应用。

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金属正电子核素⁶⁴Cu，⁶⁸Ga，⁸⁶Y和⁸⁹Zr的PET标记药物研究进展

陈文;魏洪源;周志军;罗顺忠

2017, 30(1):  78-88.  DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0078

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⁶⁴Cu，⁶⁸Ga，⁸⁶Y和⁸⁹Zr具备不同的半衰期和特殊生物体内性质，丰富了PET药物的多样性，为疾病的诊断和治疗提供了新的契机。近年来，金属正电子核素⁶⁴Cu，⁶⁸Ga，⁸⁶Y和⁸⁹Zr标记的药物在正电子发射计算机断层显像（PET）诊断中的应用越来越多，⁶⁴Cu在乏氧显像中发挥重要作用，⁶⁸Ga在靶向神经内分泌(NET)类肿瘤的诊断药物领域发展迅速，⁸⁶Y，⁸⁹Zr有望在免疫PET和放射免疫治疗领域发挥作用。本文主要综述金属正电子核素⁶⁴Cu，⁶⁸Ga，⁸⁶Y ，⁸⁹Zr的生产与纯化，溶液配位化学以及应用方面的研究进展。