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2014年 第27卷 第2期    刊出日期：2014-05-20

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稳定同位素制备及应用

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稳定同位素氘标记苏丹红I的同位素丰度和化学纯度分析

蔡银萍;雷雯;郑波;杜晓宁

2014, 27(2):  65-71.  DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0065

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为建立高灵敏度、高选择性的食品中非法添加物的分析检测方法，采用“质量簇”计算分类方法，利用液质联用仪检测稳定同位素氘标记苏丹红Ⅰ的同位素丰度，用于同位素稀释质谱法的内标试剂。针对不同操作人员、不同仪器进行重复性和再现性实验，RSD均<0.1%，重复性和再现性良好。对结果进行了F检验和t检验，结果表明，苏丹红I-D₅的同位素丰度分析方法的准确度和精密度良好。利用高效液相色谱仪，采用外标法，建立标准曲线，确立稳定同位素氘标记苏丹红I-D₅的化学纯度分析方法。结果表明，制备的稳定同位素氘标记苏丹红I-D₅可作为同位素稀释质谱法的内标物质。

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邻苯二甲酸二甲酯-D₆的合成

徐仲杰;卢伟京;孙雯;江浙;李冰瑶;潘洁

2014, 27(2):  72-76.  DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0072

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以甲醇-D₄和苯酐为原料，在缩合剂的催化下合成邻苯二甲酸二甲酯-D₆，以消耗的甲醇-D₄计算，邻苯二甲酸二甲酯-D₆收率为88.0%。产品结构经质谱和核磁共振波谱等表征确定为目标化合物，氘原子同位素丰度为99.1%，纯度为99.0%，结果表明，合成方法操作简便，不会造成丰度稀释。合成的邻苯二甲酸二甲酯-D₆可作为食品安全领域检测用同位素内标试剂。

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D₁₂-孔雀石绿的合成

杨超;杨维成;李美华;罗勇

2014, 27(2):  77-81.  DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0077

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以CD₃OD为起始原料，经甲基化、缩合、氧化等步骤合成稳定同位素标记D₁₂-孔雀石绿。以消耗CD₃OD计算，稳定同位素标记D₁₂-孔雀石绿的总收率为50.1%。产品结构经高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）及核磁共振波谱（NMR）等仪器表征确定，D₁₂-孔雀石绿色谱纯度高于99.0%，氘同位素丰度大于99.0%，结果表明，D₁₂-孔雀石绿可作为食品安全领域检测用同位素内标试剂。

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吉西他滨-¹³C, ¹⁵N₂及其代谢产物的合成

朱称古;杨绍祖;颜盛旺;方宁静;蔡定龙;李刚

2014, 27(2):  82-86.  DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0082

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以自制的尿素-¹³C, ¹⁵N₂为前体，与3-乙氧基丙烯腈反应制备胞嘧啶-¹³C, ¹⁵N₂，用BSA保护后，经与2-脱氧-2, 2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3, 5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯反应生成2',2'-二氟-2'-脱氧胞嘧啶核苷-3',5'-二苯甲酸酯-¹³C, ¹⁵N₂，分离纯化后经NaOH水解生成吉西他滨-¹³C, ¹⁵N₂，再进一步降解脱氨得到吉西他滨-¹³C, ¹⁵N₂代谢产物。 产品经HPLC，LC-MS和¹H NMR表征确定，化学纯度高于98%，¹³C同位素丰度为99% , ¹⁵N同位素丰度为98%。结果表明，合成的吉西他滨-¹³C, ¹⁵N可用于药物代谢研究。

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硼同位素分离工艺与生产技术

李建平

2014, 27(2):  87-92.  DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0087

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在苯甲醚—三氟化硼体系中采用化学交换法，进行硼同位素分离生产性实验，可使¹⁰B在液相富集，¹¹B在气相中富集。在此基础上，进行硼同位素分离试生产。获得交换塔和络合塔正常运行参数，开发在分解塔内将络合物成功分解的工艺技术，验证在交换塔内采用聚四氟乙烯丝网填料富集硼同位素可行性，探讨操作压力、流量等工艺参数对¹⁰B富集的影响，为实现硼同位素分离工业化的正式投建提供依据。

放射性药物和标记化合物

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氯胺酮依赖脑内作用靶点的可视化研究

杨红杰;胡疏;贾少微;高宙;王彤;赵正勤

2014, 27(2):  93-97.  DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0093

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应用SPECT分子影像技术在生理状态下可视化研究氯胺酮依赖的脑内损害靶点。随机选择20例来北京大学深圳医院门诊就诊的氯胺酮依赖患者，随机有偿招募的31例健康志愿者为对照组，分别对其行SPECT DAT显像。由专业医师对上述患者的显像结果进行定性及定量分析，计算氯胺酮依赖患者和健康志愿者纹状体的体积、质量和纹状体与全脑放射性比值（Ra）。所得结果采用SPSS 16.0软件进行t检验分析。健康志愿者对照组双侧纹状体外形饱满、等大，放射性分布均匀对称，呈“熊猫眼”形态；氯胺酮依赖组双侧纹状体明显变小，外形呈多种形态改变，双侧纹状体DAT的分布、结合位点、数量和活性下降；同时脑内放射性分布紊乱，非特异摄取明显增多。双侧纹状体体积为(21.03±3.15) cm³、质量为(22.08±3.31) g、Ra=(5.37±1.08)%，均低于健康对照组（p<0.01）。氯胺酮依赖的脑内损害靶点与复方磷酸可待因止咳水、海洛因及摇头丸依赖类似，使脑内纹状体区DAT的功能受损。结果表明，脑内纹状体区域DAT为精神活性物质滥用作用的主要靶点。

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¹⁷⁷Lu标记单克隆抗体Rituximab

马秀凤;张君丽;李洪玉;梁积新;杨云;杨春慧;杜进

2014, 27(2):  98-103.  DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0098

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以CHX-A''-DTPA和p-SCN-Bz-DTPA为双功能螯合剂，分别对Rituximab进行偶联，用¹⁷⁷Lu进行标记，制备¹⁷⁷Lu-Rituximab。在优化条件下，¹⁷⁷Lu对单抗偶联物CHX-A''-DTPA-Rituximab和p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab的标记率和放化纯度均大于99%。室温及37 ℃条件下，¹⁷⁷Lu-Rituximab在各种测试体系中均显示良好的体外稳定性。在正常小鼠体内的生物分布结果显示，¹⁷⁷Lu-Rituximab发生了分解，游离的¹⁷⁷Lu在骨中形成较高浓集。¹⁷⁷Lu-p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab比¹⁷⁷Lu-CHX-A''-DTPA-Rituximab的体内清除快，而且游离¹⁷⁷Lu的骨摄取低，结果表明，p-SCN-Bz-DTPA更适于作为双功能螯合剂用于单抗的¹⁷⁷Lu 标记。

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新型肺癌小分子多肽的¹³¹I标记及其在小鼠体内的生物分布

李贵平;黄宝丹;杜丽;韩彦江;张辉;黄凯;郑文莉

2014, 27(2):  104-108.  DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0104

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建立肺癌特异性靶向小分子多肽cNGQGEQc的¹³¹I标记方法，研究¹³¹I-cNGQGEQc在正常小鼠体内的生物学分布特性。采用氯胺T法对N端连接有酪氨酸的cNGQGEQc进行¹³¹I标记，测定¹³¹I-cNGQGEQc的标记率、放化纯度、脂水分配系数及在生理盐水（NS）和正常人血清中的体外稳定性，并对标记物在正常小鼠体内的分布进行了初步研究。结果表明，¹³¹I-cNGQGEQc的标记率大于90%，比活度为0.4 TBq/g；¹³¹I-cNGQGEQc在正常人血清和NS中较稳定；¹³¹I-cNGQGEQc的脂水分配系数lgP为-1.68，体内生物分布结果表明，肾脏的放射性摄取率在1 h和12 h分别为（10.59±4.66）%ID/g和（1.79±0.89）%ID/g，肾脏的放射性摄取明显高于其他脏器，表明¹³¹I-cNGQGEQc主要经肾脏代谢。以上结果表明，¹³¹I-cNGQGEQc的标记率较高，在体外具有良好的稳定性。¹³¹I-cNGQGEQc为水溶性，可用于进一步的靶向诊断与治疗的研究。

放射性同位素应用技术

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¹²⁵I聚氨酯覆膜食道支架制备方法研究

陈真;陈雅宏;李伟

2014, 27(2):  109-115.  DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0109

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以多异氰酸酯作为交联剂，采用放射性核素¹²⁵I，制备出了表面覆有聚氨酯薄膜的放射性支架。对聚氨酯覆膜方法进行了研究，考察了影响膜厚度的因素，制得的支架膜厚度为7.9 μm。考察了交联剂的浓度、交联方法、固化温度等影响因素，确定最佳的交联条件和方法。生理盐水浸泡30 d后，交联后的聚氨酯薄膜比未交联的聚氨酯薄膜放射性释放率显著降低，30 d放射性核素释放率为2.13%。考察了放射性膜与支架的结合力，实验中带薄膜的支架经过伸缩3次后，表面无裂纹产生，表明薄膜具有良好的结合力，放射性核素在支架表面均匀分布，已经初步达到支架的使用要求。

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复合型种子源¹²⁵I-¹⁰³Pd剂量场分布的蒙特卡罗模拟与实验测定

曹振;孟贝蒂;张文在;冯跟胜;王晓静

2014, 27(2):  116-121.  DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0116

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在相同参数条件下，使用MCNP5、EGSnrc两种蒙特卡罗方法模拟和实验测定¹²⁵I-¹⁰³Pd复合种子源剂量场分布情况，实验中采用LiF热释光剂量片(GR-200)记录吸收剂量，有机玻璃为组织等效材料。通过与实验结果比较，两种程序在模拟粒子输运方法、几何描述、材料截面数据等方面结果不同，但是两种程序计算结果与实验符合较好。结果表明，MCNP5和EGSnrc可准确计算种子源剂量场分布。EGSnrc得到的剂量数据更加准确。

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准单色X射线机替代²⁴¹Am放射源的测厚应用研究

林辉;肖雪夫;侯跃新;赵靖;简利民

2014, 27(2):  122-125.  DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0122

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应用自制的能量50～60 keV的准单色X射线机替代²⁴¹Am低能光子源（1.11×10⁹ Bq）应用于BS-03测厚仪进行测厚研究，分别测试了BS-03测厚仪输出电流范围，测试X射线在钢板、铝板、有机玻璃的衰减规律以及准单色X射线机稳定性，结果表明，准单色X射线机可以替代²⁴¹Am放射源用于BS-03测厚仪。

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¹³⁷Cs稳谱源的研制

高岩;王燕伶;许芝剑;许亮;任春侠;谭小明;崔洪起

2014, 27(2):  126-128.  DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0125

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通过对¹³⁷Cs γ射线穿过陶瓷体源芯、不锈钢源壳和钨钢壳后衰减规律的研究，参考用户提供的¹³⁷Cs稳谱源的表面γ剂量率，确定¹³⁷Cs稳谱源的活度。对陶瓷体源芯吸附性能进行研究，以提高¹³⁷Cs稳谱源γ射线输出率的一致性，最终确定¹³⁷Cs稳谱源的制备工艺。经使用证明，该源的γ射线输出率准确、产品一致性好，已应用于岩性密度测井仪测井，可实现¹³⁷Cs稳谱源的国产化。