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2013年 第26卷 第2期    刊出日期：2013-05-20

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放射性药物和标记化合物

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Re/⁹⁹Tc^m(CO)₃+-二苯基二氮烯类化合物Aβ显像剂的制备以及生物评价

杨洋;崔孟超;汤睿昆;吴瑞;朱霖;张华北

2013, 26(2):  65-72.  DOI: 10.7538/tws.2013.26.02.0065

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合成了二苯基二氮烯类衍生物（(E)-2-(4-((4-(二甲基氨基)苯基)二氮烯基)苯基氨基)乙酸）为配体L，采用[⁹⁹Tc^m(CO)₃(H₂O)₃]⁺核心进行放射性标记，得到放化纯度大于95%的标记化合物⁹⁹Tc^m(CO)₃⁺-L，同时合成了相应的Re(CO)₃⁺-L。放射性自显影结果表明，⁹⁹Tc^m(CO)₃⁺-L与AD小鼠（TgC57，APP，PS112个月）大脑切片中的Aβ斑块特异性结合，并且结合位点与Re(CO)₃⁺-L荧光染色的位点相同。在正常小鼠体内的生物分布结果表明，⁹⁹Tc^m(CO)₃⁺-L具有相对较低的脑摄取，5 min为（0.52±0.11）%ID/g，120 min为（0.28±0.04）%ID/g,可知其脑清除较慢。同时进行Re(CO)₃⁺-L化合物的紫外吸收以及荧光光谱分析，确定其在室温下为低电子激发态。以上结果表明，⁹⁹Tc^m(CO)₃⁺-L有望作为Aβ斑块SPECT显像剂，值得进一步研究。

放射性药物和标记化合物及其应用

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¹¹C-乙酸盐自动化合成改进工艺及PET/CT显像

甘满权;唐小兰;唐刚华;王红亮;胡孔珍

2013, 26(2):  73-78.  DOI: 10.7538/tws.2013.26.02.0073

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采用国产碳-11胆碱/蛋氨酸自动合成模块，研究简单、快速、自动化合成¹¹C乙酸盐(¹¹C-AC)的工艺流程。¹¹C-CO₂与溴化甲基镁(MeMgBr)在改进的Loop环内反应生成中间体乙酰溴化镁加合物，中间体经在柱水解和SEP-PAK小柱纯化后制备¹¹C-AC 注射液。总合成时间约8min，校正放化产率为(40.5±4.6)%，放化纯度大于95%。该改进法适于多种商用全自动化模块自动化生产¹¹C-AC。生产的¹¹C-AC注射液安全、有效，有望用于动物和人体PET显像研究。

放射性药物和标记化合物

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正电子心肌灌注显像剂¹⁸F-TPT的合成及生物学分布

张晓军;刘健;关志伟;田嘉禾;孙志军;张锦明

2013, 26(2):  79-85.  DOI: 10.7538/tws.2013.26.02.0079

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采用一步亲核取代法合成¹⁸F-(4-氟苯基)三苯基磷 (¹⁸F-TPT)，HPLC(高效液相色谱)分离纯化，研究其在正常NH小鼠体内生物分布，以正常SD大鼠进行 Micro PET/CT显像。结果显示，¹⁸F-TPT合成时间约1 h，不矫正合成效率为2.5%，放化纯度大于99.5%，体外稳定性良好。小鼠体内分布结果表明，¹⁸F-TPT在心肌浓聚，有较长时间滞留，肝摄取低，血液中清除很快；心与肝放射性摄取比在30、60、90、120min时分别为33.1、14.8、25.7和17.3。MicroPET显像表明，心肌轮廓明显，肺、肝等非靶器官基本不显像。结果提示，¹⁸F-TPT是一种较有潜力的心肌灌注显像剂，值得进一步研究。

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碘标EGCG及其小鼠体内生物分布

刁尧;刘新宁;兰振和;马婧;赵文瑾;刘洁;赵恂;于成国;崔泽实

2013, 26(2):  86-90.  DOI: 10.7538/tws.2013.26.02.0086

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采用Iodogen法对表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin-3-Gallate, EGCG)进行¹²⁵I标记，用Sephadex-G25层析柱分离纯化标记物，薄层层析法测定标记率和放化纯度，观察¹²⁵I-EGCG在小鼠体内的生物分布。结果显示，¹²⁵I-EGCG标记率达89.4%，放化纯度为96.4%；KM小鼠尾静脉注射后，¹²⁵I-EGCG在小鼠体内广泛分布，胃、小肠、颌下腺的每克组织放射性摄取率（%ID·g^-1）在注入后15 min达峰值，分别为15.92、5.83、11.56%ID·g^-1，4 h时则分别下降为2.75、1.21、2.62；血液中放射性清除较快，注入后5 min时血液放射性摄取率为11.95%ID·g^-1，4 h为1.25%ID·g^-1。结果提示，EGCG在体内主要经胃、小肠、颌下腺、肝、肾代谢，可用于进一步的微量示踪研究。

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点击化学法制备奥曲肽类似物¹⁸F-Ta-Gluc-TOCA及其生物学评价

温凯;陈宝军;郭飞虎;梁积新;殷胤;陈大明;崔海平

2013, 26(2):  91-97.  DOI: 10.7538/tws.2013.26.02.0091

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通过点击化学方法快速、方便合成¹⁸F标记糖基化奥曲肽衍生物(¹⁸F-Ta-Gluc-TOCA)，探讨¹⁸F-Ta-Gluc-TOCA用作生长抑素受体阳性肿瘤显像的可能性。通过亲核取代制备2-¹⁸F叠氮乙烷前体化合物，与奥曲肽前体Pr-Gluc-TOCA进行点击化学反应，经分离纯化后得到¹⁸F-Ta-Gluc-TOCA。测定了标记物的体外稳定性和脂水分配系数，重点研究¹⁸F-Ta-Gluc-TOCA在正常小鼠以及荷瘤裸鼠体内分布。结果表明，¹⁸F-Ta-Gluc-TOCA放化纯度为91%，体外稳定性良好，脂水分配系数为－0.43±0.05。正常小鼠体内生物分布结果表明：¹⁸F-Ta-Gluc-TOCA在血液中清除较快，主要通过肝脏代谢，部分经肾脏代谢。荷瘤裸鼠体内分布实验表明：¹⁸F-Ta-Gluc-TOCA在肿瘤中摄取较高，60 min时达到（4.34±0.47）%ID/g，在120 min时仍有较高的摄取。上述结果表明，¹⁸F-Ta-Gluc-TOCA有望用于生长抑素受体阳性肿瘤PET显像。

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¹³¹I标记番泻苷A在正常小鼠体内分布和评价心肌活性研究

王俊虎;蒋翠花;江骁;李玥;孙自平;殷志琦;张健;倪以成

2013, 26(2):  98-103.  DOI: 10.7538/tws.2013.26.02.0098

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采用Iodogen法标记番泻苷A得到¹³¹I标记番泻苷A溶液，并研究¹³¹I标记番泻苷A在小鼠体内分布和用于检测坏死心肌细胞的可行性。将标记物静脉注射到正常小鼠体内，分别在给药4、24、48 h后处死，测定标记物在主要脏器的分布。采用结扎左冠状动脉前降支法建立大鼠急性心肌梗死模型，考察¹³¹I标记番泻苷A给药24h后，在主要脏器、梗死心肌上分布，并采用2,3,5-氯化三苯基四氮唑（TTC）染色和磷屏自显影对心脏切片进行组织学分析。结果显示：¹³¹I标记番泻苷A在小鼠血中清除较快，肾脏的放射性摄取高。¹³¹I标记番泻苷A主要分布在大鼠的梗死心肌区域，梗死心肌与正常心肌放射性摄取比为11.9。TTC染色和磷屏自显影对比证明，¹³¹I标记番泻苷A对坏死心肌具有较强靶向性。结果表明，¹³¹I标记番泻苷A能选择性的在大鼠坏死心肌区域聚集，在心肌梗死诊断方面具有较好的开发前景。


放射性同位素应用技术

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利用双伽马探测器确定孔隙度的蒙特卡罗模拟

张锋;刘军涛;袁超;贾岩;于华伟

2013, 26(2):  104-109.  DOI: 10.7538/tws.2013.26.02.0104

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现有地层元素能谱测井技术是利用²⁴¹Am-Be中子源和单BGO探测器确定元素含量，在非常规油气勘探的矿物分析和岩性识别方面发挥了重要作用，但信息相对单一。开发基于²⁴¹Am-Be中子源和双BGO探测器的测量系统，可在实现元素含量测量的同时利用近远探测器伽马计数比确定中子伽马孔隙度。本研究利用蒙特卡罗方法建立计算模型，模拟研究不同源距、屏蔽体等条件下中子伽马孔隙度测井响应，结果表明：与探测热中子相比，伽马射线计数率高、统计性好，但孔隙度的灵敏度下降；增加两个探测器的间距时灵敏度增加；远、近探测器源距选择62 cm和875px。中子源和探测器处放置屏蔽体，伽马计数下降，中子伽马孔隙度的灵敏度提高，主屏蔽体长度大于10 cm，副屏蔽体约为125px。通过蒙特卡罗模拟，为利用²⁴¹Am-Be中子源和伽马探测器的地层元素能谱测井中确定中子孔隙度参数提供技术支持。

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全景γ参考辐射场中散射辐射的蒙特卡罗模拟

高飞;肖雪夫;倪宁;张力

2013, 26(2):  110-114.  DOI: 10.7538/tws.2013.26.02.0110

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参考辐射场在辐射监测仪表的检定和校准工作中起着至关重要的作用，辐射场中散射辐射的剂量率是评价辐射场性能的重要指标。利用蒙特卡罗方法对开放和封闭两种几何条件下的γ全景参考辐射场中的剂量率分布情况进行模拟计算，并对辐射场中散射辐射情况进行研究。将封闭几何条件下的计算结果与实验数据比较后建立并完善一套计算全景γ参考辐射场中散射辐射剂量率的蒙特卡罗方法，能够精确计算出辐射场中地面、墙壁和空气等的散射剂量率。结果表明，散射辐射的蒙特卡罗方法研究对实验室内全景结构参考辐射场的设计建造有重要的指导作用。


综/评述

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分子核医学在甲状腺癌影像诊断与靶向治疗中的应用进展

LI Chun-yan;YANG Yu-hui;GAO Zai-rong

2013, 26(2):  115-121.  DOI: 10.7538/tws.2013.26.02.0115

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甲状腺癌是内分泌系统常见的肿瘤之一,不同病理类型的甲状腺癌的生物学行为及预后迥异。近年来，分子核医学已在甲状腺癌的诊断、治疗方面取得了重要的研究进展。结合新的显像剂及SPECT/CT、PET/CT等显像设备的应用，分子核医学可实现在细胞和分子水平上定性和定量显示甲状腺癌特定分子的表达及其水平的变化，并可实现靶向治疗。本文综述了国内外有关分子核医学在甲状腺癌影像诊断及靶向治疗中的应用进展。

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放射免疫治疗中单克隆抗体药物研究现状

潘俊男;程作用

2013, 26(2):  122-128.  DOI: 10.7538/tws.2013.26.02.0122

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近20年来，放射免疫治疗( radioimmunotherapy，RIT)在肿瘤治疗方面取得了显著进展，已成功应用于血液循环系统恶性肿瘤治疗，但对于肝癌、肺癌等实体肿瘤的治疗尚有待突破。本文就目前RIT常用的放射性核素、单克隆抗体和药物的研究及应用现状进行了综述。