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2010年 第23卷 第2期    刊出日期：2010-05-20

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放射性药物和标记化合物

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¹⁷⁷Lu-EDTMP的药盒法制备、大鼠体内生物分布及显像

李洪玉 ;梁积新 ;向学琴 ;邓新荣 ;郑德强 ;罗洪义 ;陈阳 ;刘海春 ;鲁佳 ;罗志福

2010, 23(2):  65-70.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.02.0065

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通过反应堆辐照Lu₂O₃，再经化学处理制得¹⁷⁷LuCl₃溶液；制备了不同配比的含钙EDTMP药盒，并对其进行了¹⁷⁷Lu标记;完成了¹⁷⁷Lu-EDTMP在大鼠体内的生物分布及显像实验。标记实验结果表明，制得的¹⁷⁷Lu标记自制EDTMP药盒可获得95%以上的标记率，且标记溶液的稳定性较好，在室温下放置一周后，放化纯度＞95%。生物分布及显像实验结果显示，药盒法制备的¹⁷⁷Lu -EDTMP骨摄取高且滞留时间长，在注药1 h后骨的放射性摄取率＞3%ID•g^-1，而在注药11 d后仍保持在2%•g^-1以上，注药后13 d，显像图片中全身骨骼仍可清晰显示；主要经肾清除，血液清除快，注药3 h后，在血液及肌肉中的摄取率已接近本底水平；显像结果显示，除膀胱外其它主要器官及软组织中均未见明显的放射性浓集，体现出其作为骨痛治疗药物的良好体内分布特性。

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含RGD序列多肽的¹⁸⁸Re标记及其生物分布

马玉飞 ;于俊峰 ;张岚 ;韩彦江 ;沈华 ;尹端沚

2010, 23(2):  71-75.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.02.0071

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以fac-[¹⁸⁸Re(CO)₃(H₂O)₃]⁺为前体标记了含RGD的环状多肽H -c(RGDyK) (Pc1)：75 ℃下反应30 min即可得到标记率和放化产率大于90%的目标产物¹⁸⁸Re(CO)₃-Pc1。此标记物在小牛血清及磷酸缓冲液（pH=7.4）中稳定性良好，Pc1对U87MG细胞有良好的亲和力，半抑制常数 (IC₅₀) 为84.9 nmol/L。生物分布数据显示，¹⁸⁸Re -Pc1在血液内清除较快，且通过肝胆和肾代谢排出体外；在肿瘤内有一定的摄取。

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3H11的¹²³I标记及其生物分布

秦红斌 ;尹卫 ;高惠波 ;陈大明 ;杨志 ;祁本忠 ;金小海 ;白红升 ;张文辉

2010, 23(2):  76-80.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.02.0076

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采用Iodogen氧化法对胃癌单克隆抗体3H11进行了¹²³I标记，用PD-10层析柱分离纯化标记物，纸层析法测定标记物的标记率和放化纯度，评价标记物的体外稳定性，并观察了标记物在正常小鼠体内的生物分布。标记结果显示，¹²³I-3H11的优化标记条件为：Iodogen 10 μg、3H11 30 μg、Na¹²³I溶液20 μL（13.3 MBq）、磷酸盐缓冲溶液100 μL（pH 7.4、0.2 mol/L）、常温下反应8 min，¹²³I-3H11标记率70%～80%；稳定性结果显示，标记物在4 ℃人血清中的体外稳定性较好，放置48 h后放化纯度>92%；正常昆明鼠体内生物学分布显示，全抗3H11血液半清除时间为12.25±0.25 h，胃组织有明显摄取。以上结果提示，¹²³I-3H11是一种很有前景的肿瘤放射免疫显像剂。

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PET肿瘤显像剂¹⁸F-氟乙基胆碱的自动化合成

党永红;李方;吕京桥;邢海群

2010, 23(2):  81-85.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.02.0081

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¹⁸F-氟乙基胆碱（¹⁸F-FECH）是反映胆碱代谢的PET肿瘤显像剂，在肿瘤特别是脑肿瘤诊断中显示出良好的应用前景。为了方便临床应用，本工作利用PET-MF-2V-IT-I型¹⁸F多功能合成模块，自动化合成¹⁸F-FECH。首先¹⁸F^-与1,2-乙二醇二对甲苯磺酸酯在90 ℃下发生亲核取代反应，产物未经纯化即与N,N二甲基乙醇胺在100 ℃下发生烷基化反应，此后经过C18柱和CM柱进行分离纯化，得到目标产物。整个过程需时约40 min，最终产品放化收率30%（未经时间校正），放化纯度≥99%，室温下可稳定放置6 h。本方法简便易行，合成时间短，收率较高，产品稳定性好，且其它各项指标均符合规定，为临床常规应用提供了保证。

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1-[¹⁸F]氟代乙基-L-色氨酸的半自动化合成

孙婷 ;王世真 ; 唐刚华 ; 李兆陇

2010, 23(2):  86-92.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.02.0086

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设计并合成了一种新型氟标记氨基酸类似物1-[¹⁸F]氟代乙基-L-色氨酸（1-[¹⁸F]FETrp）。以色氨酸为原料，采用有机合成法经过七步反应，合成了标准品1-[¹⁹F]FETrp；使用氟多功能模块，采用亲核取代法，将放射化学标记自动化。经过对1-[¹⁹F]FETrp自动化合成条件的摸索，最后采用二锅法合成了1-[¹⁸F]FETrp。1-[¹⁸F]FETrp的放化产率为1.5%，合成时间50 min；由于放化产率过低，今后需改变条件或者寻找新的合成路线以提高产率，以期为临床区分炎症和肿瘤提供新的PET显像剂。

放射性同位素应用技术

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小白菜和空心菜体内¹²⁵I赋存形态探讨及含量分析

李锋 ;严爱兰 ;翁焕新

2010, 23(2):  93-97.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.02.0093

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利用放射性¹²⁵I初步分析了外源无机碘被小白菜和空心菜吸收后在植物体内的形态分布及相对含量，探讨通过培育含碘蔬菜，实现人体自然补充碘的可行性。通过对¹²⁵I的碘化物的检测，结果显示，碘在小白菜和空心菜中以无机碘、有机碘以及残态碘共存。在小白菜植株体内，无机碘含量最高，占总碘量的42.48%，有机碘占7.91%，其余为残态碘；在空心菜植株体内,残态碘、无机碘和有机碘量占总碘量依次为64.97%、28.36%和6.66%。小白菜和空心菜中，无机碘主要以I^-、IO₃^-和I₂形式存在，以I^-为主；有机结合碘主要以蛋白质结合碘为主，小白菜体内蛋白质结合碘占总碘的22.43%，而空心菜体内蛋白质结合碘占总碘的8.68%；核酸结合碘含量其次，多糖结合碘量最少，分别为0.78%和0.40%。以上结果表明，小白菜和空心菜可以富集环境中的碘，可以作为含碘蔬菜进行培育。

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同位素药液胶囊自动分装装置的研制

陈廷成; 黎亚元; 陈守强; 张恕远

2010, 23(2):  98-101.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.02.0098

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研制了一种同位素药液胶囊自动分装装置。该装置以计算机为操作平台，步进电机和高精密蠕动泵为执行元件，以剂量实时控制方式实现药液的精确分装，实现了人性化设计，解决了操作人员的防辐射问题。目前该装置已投入实际应用，并取得了预期的效果。

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软件延迟符合法分辨氡同位素的仿真研究

颜拥军;孟冶成;王喜宗

2010, 23(2):  102-106.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.02.0102

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本工作以MATLAB软件仿真的方式，探索用软件方法实现延迟符合法分辨氡同位素；并改变延迟时间和开门时间寻找较好的分辨效果。结果显示，该方法可降低测量成本，延迟时间调整方便，并可用于低水平活度氡同位素测量。

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催乳素酶促化学发光免疫分析试剂盒的研制

贾娟娟;刘一兵;许文革;张雪峰

2010, 23(2):  107-110.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.02.0107

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采用两株催乳素(PRL)单克隆抗体，一株包被化学发光板，一株标记辣根过氧化物酶，研制了测定人血清PRL浓度的酶促化学发光免疫分析试剂盒。本试剂盒测定范围50～4 000 mIU/L，灵敏度4.26 mIU/L，批内、批间变异系数分别小于10%、15%，回收率 90.3%～100.8%；血清样品倍比稀释后的测定值和稀释度的相关系数为1；本试剂盒正常参考值范围：女性43.2～513.1 mIU/L（n=52）, 男性54.8～334.3 mIU/L（n=68）。

稳定同位素制备及应用技术

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¹⁵N标记L-胱氨酸

罗勇;汤财德;李美华;宋家龙;陆平晔;杜晓宁

2010, 23(2):  111-116.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.02.0111

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以¹⁵NH₄Cl为起始原料，通过改进的Gabriel方法得到S-苄基-D,L-半胱氨酸，再经酶法拆分和解保护后得到¹⁵N标记L-胱氨酸。对影响各步反应收率的主要因素进行了考察，在较优的工艺条件下，以¹⁵NH₄Cl计，¹⁵N标记L-胱氨酸收率为13.5%，产物经HPLC、红外、质谱和元素分析等证实，质谱分析表明未出现同位素丰度稀释现象。

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稳定同位素¹³C标记乙醇

罗勇;杜晓宁;谭树波;王刚;张亮;孙桂香

2010, 23(2):  117-121.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.02.0117

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以Ba¹³CO₃为原料，采用碳化锂方法制备乙炔，再经催化水合法和NaBH₄还原，制备了¹³C -乙醇。考察了反应温度、助催化剂等合成工艺对产物收率的影响。设计的合成路线反应条件温和，总收率高于50%。产品经红外、色谱和核磁检测，化学纯度＞99%，¹³C同位素丰度＞95%，产物的同位素丰度相对原料而言降低＜3%。

综/评述

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放射性核素标记胃泌素及其类似物在肿瘤显像和治疗中的研究进展

邓新荣;罗志福

2010, 23(2):  122-128.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.02.0122

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胃泌素是一种脑肠肽，在中枢神经系统中可以作为神经递质，在外周组织中尤其是胃肠道可以看作是激素。胃泌素的功能是通过与细胞胆囊收缩素-B/胃泌素受体相互作用实现的。在核医学靶向诊断和治疗中已将胆囊收缩素-B/胃泌素受体作为靶组织来研究。胆囊收缩素-B/胃泌素受体可以在甲状腺髓样癌、小细胞肺癌、卵巢癌和胃肠内分泌肿瘤等胃泌素受体阳性的肿瘤中过度表达。放射性核素标记的胃泌素可以与多种肿瘤组织的胃泌素受体特异性地结合,可诊断和治疗胃泌素受体阳性肿瘤。本文对胃泌素及类似物在肿瘤的显像和治疗的应用进行了综述。