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2010年 第23卷 第4期    刊出日期：2010-11-20

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特约专栏：稳定同位素制备及应用技术

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轻同位素分离级联系统的简捷设计

许保云;李虎林;袁家均;李良君;杜晓宁

2010, 23(4):  193-196.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0193

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为了寻求基于实验设计的轻同位素分离级联系统的简捷设计方法，以级联系统的年总费用为考察指标，以各分离级的相对抽取率、关键组分的富集倍数为决策变量，采用均匀设计法对低温精馏分离稳定同位素¹³CO的三级联系统进行了优化设计。通过对均匀实验的结果进行回归分析，得到了级联系统的年总费用与各决策变量之间关系的数学模型，从而得到当年总费用最低时级联系统的各决策变量，以此进行各分离级的工艺设计。通过使用DPS软件数据处理系统对均匀实验结果进行回归分析，得到了级联系统年总费用对各级联参量的数学模型，并得到了年总费用达到最小值时的各级联参量值。

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¹³C同位素低温精馏过程动态模拟

袁家均 ;李虎林 ;许保云 ;李良君

2010, 23(4):  197-201.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0197

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为深入了解CO低温精馏分离¹³C系统的动态特性，建立了系统的动态模型，借助软件Aspen Dynamics对该系统的全回流、开车以及物料量发生扰动过程进行了动态模拟。塔釜热负荷和塔釜持液量对全回流过程的影响结果显示，全回流动态浓缩过程耗时约1周，稳定时塔釜¹³C¹⁶O摩尔分数约为3.9%。模拟研究结果显示，先浓缩后稳态出料的开工方案可大幅缩减装置动态开工时间，产品摩尔分数达到14.5%，耗时约需38.6 d；而对应的同时稳态进出料开车方案平衡时间需127.7 d；开发持液量低的填料可进一步缩短开工时间，降低产品成本。对进料扰动的计算表明，本工作采用的分离装置对物料量的波动具有较强的抗干扰能力，波幅50%、时间为4 h的进出料量波动对产品品质的影响可忽略。

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¹³C海藻糖的合成

刘占峰;任征;徐大刚;李良君

2010, 23(4):  202-205.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0202

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采用¹³C甲醇作为唯一碳源，利用毕赤酵母发酵合成¹³C海藻糖；运用均匀设计方法，探索了海藻糖的发酵和提取条件。发酵条件为：菌体在37 ℃发酵20 h，此后升温到44 ℃，继续培养1 h。提取条件为：乙醇浓度50%，提取温度42 ℃，提取时间110 min，料液比1∶30。利用99%丰度的¹³C甲醇，获得的¹³C海藻糖产品，丰度和纯度均大于98%，几乎没有稀释。

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¹³C,¹⁵N₃-盐酸氨基脲合成方法的优化

王伟;杜晓宁;刘占峰;李良君;宋明鸣;李杰

2010, 23(4):  206-210.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0206

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采用¹³C，¹⁵N₂双标记尿素和¹⁵N₂标记水合肼为原料，经回流反应一步合成¹³C,¹⁵N₃-盐酸氨基脲。通过单因素考察和正交实验对¹³C,¹⁵N₃-盐酸氨基脲的合成工艺进行优化，得到最优反应条件为：¹⁵N₂-水合肼与¹³C,¹⁵N₂-尿素的进料摩尔比为1.4∶1，加热温度为135 ℃，反应时间为4.5 h。采用此优化合成条件单步合成反应收率＞90%，¹³C,¹⁵N₃-盐酸氨基脲纯度≥98%，¹³C丰度≥97%，¹⁵N丰度≥99%。结果显示，该方法具有反应周期短，产物收率高，后处理简便易行等优点。

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稳定同位素¹⁵N标记螺旋藻的生物合成

任征 ;杜晓宁;侯静华;张静梅

2010, 23(4):  211-215.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0211

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¹⁵N-螺旋藻是一种重要的同位素示踪剂，应用于生命科学、药物代谢、病理代谢等研究中。由于¹⁵N原料十分昂贵，¹⁵N-螺旋藻只能由室内小规模生物培养而获得。本工作就室内培养螺旋藻的温度、光照强度、pH等条件进行了探索。结果显示，室温25 ℃、连续光照、光照强度3 000~4 000 lux、初始pH9.0是室内培养¹⁵N-螺旋藻的适宜条件。采用正交设计进行配方优化，优选出培养¹⁵N-螺旋藻配方。在优化条件下培养¹⁵N-螺旋藻，¹⁵N的原料成本投入大幅降低，产品丰度＞98%。

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自制美沙西汀-甲氧基-¹³C的表征

卢伟京 ;卢浩 ;杨维成 ;管樑 ;朱承谟 ;刘卫霞 ;李帅 ;徐仲杰 ;陈素芸 ;姜磊

2010, 23(4):  216-220.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0216

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采用新的方法，以甲醇-¹³C为原料直接合成了美沙西汀-甲氧基-¹³C，并对其进行了HPLC、LC-MS和¹HMNR等分析。结果表明，所合成的样品是目标产品，产率为70.0%，¹³C丰度为99%，纯度为99.8%。与经典的合成方法比较，本方法具有较好的经济效益。使用本方法自制的美沙西汀-甲氧基-¹³C进行小鼠¹³C-呼吸试验，结果表明，美沙西汀-甲氧基-¹³C可以在小鼠活体状态下正确评估其损伤和恢复情况。

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¹⁵N标记S-苄基-L-半胱氨酸含量及其同位素丰度检测

宋明鸣;杜晓宁

2010, 23(4):  221-224.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0221

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建立了一种测定发酵液中¹⁵N标记S-苄基-L-半胱氨酸(SBC)含量的高效液相色谱法(HPLC)，该方法采用Cosmosil C18(5 μm，150 mm×4.6 mm)色谱柱为分离柱，2,4-二硝基氟苯为衍生剂，0.05 mol/L 乙酸钠缓冲溶液(pH=6.5，含10 mL/L N,N二甲基甲酰胺)与V(乙腈)∶V(水)=3∶1为流动相，梯度洗脱，流速1.0 mL/min，检测波长为350 nm，柱温为30 ℃；并采用微量高温燃烧-质谱法对¹⁵N标记SBC样品的同位素丰度进行了检测。结果显示，SBC浓度为0.2～1.0 g/L时，与其峰面积呈良好的线性关系,y=3×10⁶x-4.16×10⁴，R²=0.998 6，平均加标回收率97.30%，检测限为3.95×10^-4 g/L，测定结果的相对标准偏差为0.55%；¹⁵N标记SBC丰度检测时，最小称样量为2 mg，最佳反应温度为530 ℃，反应时间为3 h;¹⁵N丰度测定值的相对标准偏差为0.17%。

放射性药物和标记化合物

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4-甲基咪唑双膦酸的合成及其⁹⁹Tc^m标记

翟好真 ;罗世能; ;王燕 ;邱玲 ;林建国 ;夏咏梅

2010, 23(4):  225-229.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0225

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以4-甲基咪唑为原料，通过N-烷基化、酯水解和磷酸酰化三步反应，合成1-羟基-2-（4-甲基-1H-咪唑基）-乙烷-1，1-双膦酸（M₄IDP）,目标产物和重要中间体通过IR、MS及¹H NMR进行结构鉴定;采用Na⁹⁹Tc^mO₄标记M₄IDP，得到标记物⁹⁹Tc^m-M₄IDP，并测定其体外稳定性。结果显示，标记物的最佳标记条件为：反应时间30 min，反应体系pH为6，SnCl₂·2H₂O用量100 μg，配体用量5 mg。在此条件下，标记率>95%，室温下存放6 h，放化纯度＞95%，说明⁹⁹Tc^m-M₄IDP具有较好的体外稳定性。

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¹¹C-CH₃-Triflate甲基化法合成¹¹C-PK11195

王明芳 ;张锦明 ;唐刚华 ;李葆元 ;高路 ;罗志福

2010, 23(4):  230-234.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0230

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利用¹¹C-CH₃-Triflate作为甲基化试剂，与去甲基前体1-(2-氯苯基)-N-(1-甲基丙基)-异喹啉-3-氨甲酰（nor-PK11195）进行甲基化反应合成N-[¹¹C]甲基-N-(1-甲基丙基)-1-(2-氯苯基)异喹啉-3-氨甲酰（¹¹C-PK11195），并建立了¹¹C-PK11195的自动化合成方法。结果显示，以¹¹C-CH₃-Triflate为甲基化试剂合成¹¹C-PK11195，在nor-PK11195用量为0.5~1.0 mg、反应温度90 ℃、反应时间5 min时，其标记率为51.7%±5.6％，¹¹C-PK11195注射液的化学纯度和放化纯度均＞98%，比活度＞0.21 TBq/g。以上结果表明，¹¹C-CH₃-Triflate甲基化法可提高¹¹C-PK11195标记率，缩短反应时间，降低前体用量；所制备的¹¹C-PK11195注射液能够满足PET临床要求。

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苯丙氨酸衍生物的合成、¹⁸F标记及其生物学评价

彭程 ;马云川 ;苏玉盛 ;贺勇 ;许荆立 ;陈玉蓉 ;齐传民

2010, 23(4):  235-241.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0235

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应用正电子核素¹⁸F对4-(-2-氟乙氧基）苯甲酰基苯丙氨酸甲酯（Methyl-2-(4-(2-fluoroethoxy) benzamido)-3-phenylpropanoate，MFBPA）及4-（2-氟乙氧基）苯甲酰基苯丙氨酸（2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido) -3-phenylpropanoic Acid，FBPA）进行标记，分别得到¹⁸F-MFBPA和¹⁸F-FBPA，并初步研究了¹⁸F-MFBPA和¹⁸F-FBPA的体外、体内稳定性和生物分布。¹⁸F-MFBPA的标记率为23%～41%。¹⁸F-MFBPA和¹⁸F-FBPA经HPLC分析，放化纯度均＞99%。分别随机选取20只荷S180瘤昆明小鼠，经尾静脉注射¹⁸F-MFBPA或¹⁸F-FBPA，计算主要组织中的放射性摄取率，对¹⁸F-MFBPA和¹⁸F-FBPA与¹⁸F-FET和¹⁸F-FDG的生物分布进行比较。结果表明，¹⁸F-FBPA更具有良好的生物性质，有望成为恶性肿瘤的正电子显像剂。

放射性同位素应用技术

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SPECT脑血流灌注显像的临床应用价值及对缺血性脑血管病支架植入术后的疗效评价

赵鹏;高沁怡;尹雅芙;李亚明

2010, 23(4):  242-246.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0242

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采用SPECT脑血流灌注显像法对缺血性脑血管病支架植入术患者术后的疗效进行了评价。27例患者经数字减影血管造影(Digital Subtraction Angiography,DSA)证实存在脑血管狭窄，并行脑CT、MR及⁹⁹Tc^m-ECD SPECT检查。10例患者施行狭窄处支架成形术，其中7例患者于术后3～6个月复查SPECT脑血流灌注显像，通过半定量分析法对比手术前后缺血灶感兴趣区局部脑血流量(rCBF)与小脑rCBF比值的改变，评价术后局部脑血流改善状况。结果显示，SPECT脑血流灌注显像较MR、CT显像能显示出更多的缺血区域，但基底节和室旁白质除外；7例进行介入治疗手术的患者，其术前SPECT反映17处缺血区与同侧小脑rCBF比均数为73.42%，术后为80.67%，较术前有显著改善，P<0.01。以上结果提示，⁹⁹Tc^m-ECD SPECT脑血流灌注显像对脑缺血病灶反映较为敏感，并能很好地评价施行支架植入术后患者的脑血流状况。

综/评述

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整合素α_Ⅴβ₃非肽类小分子拮抗剂的设计及其在肿瘤显像中的研究进展

李玲;张春丽;王荣福

2010, 23(4):  247-252.  DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0247

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整合素α_Ⅴβ₃在肿瘤血管生成中发挥着重要的作用，肿瘤血管生成又是肿瘤生长和转移的重要环节，由于整合素α_Ⅴβ₃的拮抗剂可特异性结合于整合素α_Ⅴβ₃，因此用放射性核素对其拮抗剂进行标记并将其应用于肿瘤的显像和靶向治疗，可达到早期发现和抑制肿瘤转移的作用。本文以计算机辅助药物设计在整合素α_Ⅴβ₃非肽类小分子拮抗剂设计中的研究现状为重点，对整合素α_Ⅴβ₃非肽类小分子拮抗剂的当前研究进展进行综述，展望小分子拮抗剂在未来肿瘤显像中的应用。