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2011年 第24卷 第4期    刊出日期：2011-11-20

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放射性药物与标记化合物

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多巴胺转运蛋白显像剂¹¹C-β-CFT的全自动化合成

文富华;邓怀福;王红亮;易畅;杨云英;吴克宁;史新冲;唐刚华

2011, 24(4):  193-197.  DOI: 10.7538/tws.2011.24.04.0193

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通过对反应条件的优化及合成模块的改进，探索了一种高效、全自动化合成¹¹C-β-CFT的方法。以¹¹CO₂为起始原料与LiAlH₄、HI或HBr反应生成¹¹CH₃I（或¹¹CH₃Br），再转化成Triflate-¹¹CH₃，最后与nor-β-CFT进行甲基化反应合成¹¹C-β-CFT。整个合成工艺实现了全自动化，产品校正放化产率为70.2%±1.8%，放化纯度大于95%。用新方法合成的¹¹C-β-CFT无菌注射液经pH测定、HPLC检测、内毒素检查、细菌培养及异常毒性检查，均符合注射液要求。用制备的¹¹C-β-CFT对正常志愿者与帕金森病患者进行PET显像，PET显像显示正常对照者双侧纹状体影像清晰，帕金森病患者双侧纹状体不对称性摄取减低。该工艺实现了¹¹C-β-CFT全自动化，放化产率高，工艺简单，有利于工作人员放射防护，显像效果良好，可满足临床需要。

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(N-[¹⁸F]氟甲基)胆碱的半自动合成和无菌型炎症PET显像评价

王红亮;黄婷婷;梁祥;吴克宁;唐刚华

2011, 24(4):  198-204.  DOI: 10.7538/tws.2011.24.04.0198

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通过对现有的合成模块进行改进，实现了(N-[¹⁸F]氟甲基)胆碱（¹⁸F-FCH）的半自动合成，并用其进行了无菌型炎症PET显像。以CH₂Br₂为前体，经过氟化反应制备甲基化试剂¹⁸FCH₂Br，在柱与N, N-二甲基乙醇胺进行反应，并经过Sep Pak tC18和Sep Pak CM小柱联用纯化的方法，得到放化纯度大于95%的¹⁸F-FCH注射液，放化产率为12%±2%（n=3，按¹⁸F^-计算，未校正），放化合成时间为35 min。PET显像表明，肌肉注射0.2 mL松节油，4天后形成的炎症模型具有¹⁸F-FDG最高摄取，而¹⁸F-FCH在炎症处具有轻度的放射性浓聚，因此在¹⁸F-FCH肿瘤显像时应考虑炎症的可能性。

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新型骨显像剂⁹⁹Tc^m-BIPrDP的制备及其反应动力学研究

张姝 ;罗世能; ;邱玲 ;林建国 ;夏咏梅

2011, 24(4):  205-211.  DOI: 10.7538/tws.2011.24.04.0205

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以2-丁基咪唑为原料，经过N-烷基化、酯水解和磷酰化三步反应，合成了一种新型双膦酸配体1羟基-3-(2-丁基-1H -咪唑-1-基)丙烷-1,1-双膦酸（BIPrDP），目标产物和中间体经过元素分析、质谱、核磁共振氢谱进行了结构鉴定。在SnCl₂还原下，用Na⁹⁹Tc^mO₄对BIPrDP进行标记，得到一种新型骨显像剂⁹⁹Tc^m-BIPrDP,进而对⁹⁹Tc^m-BIPrDP进行反应动力学研究。在40、50、60、70、80和90 ℃时的反应速率常数k分别为0.018 3、0.020 7、0.024 1、0.027 0、0.028 8和0.031 9。温度与反应速率常数k的关系为lnk=-1 267.1×1/T+0.055（r²=0.990 2），反应活化能E_a=10.53kJ·mol^-1，远低于一般化学反应活化能 (典型值20～150 kJ·mol^-1)，表明⁹⁹Tc^m-BIPrDP的制备反应较容易进行。同时，通过测定不同温度下的标记率RLY可得RLY与温度的关系：ln[RLY/(1－RLY)]=-6 218.4/T+19.84。为使标记率大于90%，反应温度必须高于79.31 ℃。

同位素技术及应用

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⁶⁰Co工业辐照源生产工艺建立及百万居里级生产线的建设

刘歆粤;殷振国;王鑫;梁政强

2011, 24(4):  212-218.  DOI: 10.7538/tws.2011.24.04.0212

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为扭转我国强⁶⁰Co源依赖进口的局面，自行研制了⁶⁰Co密封源的生产工艺，并建立了百万居里级的生产线。本文介绍了⁶⁰Co工业辐照源封装及质量检验热室等设施、⁶⁰Co密封源产品的型号及主要技术指标、生产工艺流程、研制过程中的几大关键技术等。

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核电站周边环境中锕系元素的加速器质谱测定

管永精 ;M. De Cesare ;F. Quinto ;F.Terrasi ;C. Sabbarese ;N. De Cesare ;A. D’Onofrio ;王慧娟 ;阮向东

2011, 24(4):  219-224.  DOI: 10.7538/tws.2011.24.04.0219

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为了评估位于意大利南部的Garigliano核电站对周边环境的影响，利用超灵敏的加速器质谱技术对核电站周围环境表层土壤中²³⁶U和钚同位素的含量进行了测定。测量结果表明，每克表层土壤中含²³⁶U、²³⁹Pu和²⁴⁰Pu的原子数分别为10⁶～10⁷、10⁷～10⁸ 和10⁶～10⁷。其中，²⁴⁰Pu与²³⁹Pu的原子数之比为0.17～0.22，表明环境表层土壤中的锕系元素主要来源于大气沉降，核电站对周围环境的影响可以忽略。

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¹³¹I治疗对SD大鼠血清降钙素水平的影响

殷艳海;赵明;童良前;韩云峰

2011, 24(4):  225-228.  DOI: 10.7538/tws.2011.24.04.0225

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为了研究SD大鼠甲状腺经不同剂量¹³¹I内照射后，短期内C细胞损伤情况及对大鼠血清降钙素（calcitonin,CT）水平和CT储备功能的影响，将30只SD大鼠随机分成对照组、小剂量组、大剂量组，分别测定给Na¹³¹I前及给Na¹³¹I一月后血清降钙素水平，并通过钙负荷-降钙素释放试验测定降钙素储备功能。结果显示：给Na¹³¹I后小剂量组和大剂量组CT基础值、经钙负荷后降钙素峰值、升高幅度均明显降低，与给药前有显著差异（P＜0.05）。且不同剂量间CT基础值、降钙素峰值及升高幅度均有显著性差异。甲状腺组织CT免疫组化染色结果显示，照射后C细胞数量及分布密度明显降低。因此认为，¹³¹I治疗后大鼠血清CT水平减低，CT储备功能下降，其减低程度与¹³¹I剂量有相关性。

稳定同位素制备及应用

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¹³C₆-1,2:5,6-O-双异丙叉-α-D-呋喃葡萄糖的合成

徐仲杰;卢伟京;卢浩

2011, 24(4):  229-233.  DOI: 10.7538/tws.2011.24.04.0229

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采用浓硫酸为催化剂，以D-葡萄糖-¹³C₆和丙酮为原料合成了¹³C₆-1,2:5,6-O-双异丙叉-α-D-呋喃葡萄糖，并对其进行了气相色谱（GC）、质 谱（MS）分析。对合成条件进行了优化，优化后的合成条件为：葡萄糖与丙酮的摩尔比为1∶73.5，浓硫酸用量为10 mL，反应温度25 ℃，反应时间12 h，优化条件下合成的¹³C₆-1,2:5,6-O-双异丙叉-α-D-呋喃葡萄糖收率为75.6%，产品中¹³C丰度为99.2 %，纯度为98.7%。

综/评述

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碳硼烷及其在核医学领域的应用研究进展

陈文;魏洪源;罗顺忠

2011, 24(4):  234-239.  DOI: 10.7538/tws.2011.24.04.0234

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碳硼烷由于其特殊的热稳定性和化学稳定性，在超分子化学，催化剂和药物先导等多领域已成为研究热点。近几年，碳硼烷从作为传统的硼中子俘获治疗（Boron Neutron Capture Therapy，BNCT）药物拓展到临床放射性分子成像和治疗，其在核医学领域的发展呈多样化的趋势。本文在简要介绍碳硼烷的合成和性质的基础上，对其在核医学领域的应用研究进展进行综述。

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细胞凋亡小分子PET显像剂的研究进展

黄婷婷;王红亮;唐刚华

2011, 24(4):  240-245.  DOI: 10.7538/tws.2011.24.04.0240

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细胞凋亡是细胞死亡的一种重要形式，细胞凋亡分子显像对于疾病的诊断和疗效评价具有重要的临床价值。分子影像学发展的关键技术之一是特异性分子探针的研究开发。正电子发射断层显像(PET)技术作为目前分子影像学发展最先进的技术，以及细胞凋亡PET显像剂的研发应用使活体内无创PET检测细胞凋亡成为现实，研发新型小分子PET探针将是该领域重要的发展方向。本文主要介绍细胞凋亡PET小分子探针及其最新研究应用进展。

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⁹⁹Tc^m-MDP骨显像时正常和异常的骨外放射性聚集

郭海波 ;孙达

2011, 24(4):  246-251.  DOI: 10.7538/tws.2011.24.04.0246

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在⁹⁹Tc^m-MDP骨显像中，正常可见的骨外软组织结构是肾、输尿管、膀胱和乳腺。当骨显像上出现异常的软组织活性时，首先要排除人为因素和示踪剂质量问题。加强示踪剂的质量控制，规范骨显像的操作技术是减少和避免技术伪像的重要途径。由患者自身的病理学因素所致软组织和脏器对骨显像剂的异常聚集更多地与恶性病变有关。肝、肺和乳腺恶性肿瘤是骨显像上显示有软组织聚集的最常见的病理学原因，其他肿瘤也偶尔可见。体腔内弥漫性异常活性则可能与恶性的胸膜损伤及胸水、腹水有关。非骨的示踪剂摄取也可以在一些良性肿瘤、肿脓、炎症、创伤、钙化灶、辐射损伤和淀粉样变的良性病变中见到。异常的软组织示踪剂聚集常常可以提供有用的信息，在读片时应结合临床，仔细辨别。