苯丙氨酸衍生物的合成、18F标记及其生物学评价

doi:10.7538/tws.2010.23.04.0235

同位素 ›› 2010, Vol. 23 ›› Issue (4): 235-241.DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0235

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苯丙氨酸衍生物的合成、¹⁸F标记及其生物学评价

彭程¹;马云川¹;苏玉盛¹;贺勇²;许荆立²;陈玉蓉²;齐传民²

1.北京宣武医院 PET中心，北京100053;2.北京师范大学化学学院，放射药物化学教育部重点实验室，北京100875

收稿日期:1900-01-01 修回日期:1900-01-01 出版日期:2010-11-20 发布日期:2010-11-20

Synthesis and Biological Evaluation of 2-amino-3-phenylpropanoic Acid Derivatives Labeled With ¹⁸F

PENG Cheng¹;MA Yun-chuan¹;SU Yu-sheng¹;HE Yong²;XU Jing-li²;CHEN Yu-rong²;QI Chuan-min²

1.PET Center of Xuanwu Hospital, Beijing 100053, China;2. Key Laboratory of Radiopharmaceutical, College of Chemistry, Beijing Normal University, Beijing 100875, China

Received:1900-01-01 Revised:1900-01-01 Online:2010-11-20 Published:2010-11-20

摘要/Abstract

摘要： 应用正电子核素¹⁸F对4-(-2-氟乙氧基）苯甲酰基苯丙氨酸甲酯（Methyl-2-(4-(2-fluoroethoxy) benzamido)-3-phenylpropanoate，MFBPA）及4-（2-氟乙氧基）苯甲酰基苯丙氨酸（2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido) -3-phenylpropanoic Acid，FBPA）进行标记，分别得到¹⁸F-MFBPA和¹⁸F-FBPA，并初步研究了¹⁸F-MFBPA和¹⁸F-FBPA的体外、体内稳定性和生物分布。¹⁸F-MFBPA的标记率为23%～41%。¹⁸F-MFBPA和¹⁸F-FBPA经HPLC分析，放化纯度均＞99%。分别随机选取20只荷S180瘤昆明小鼠，经尾静脉注射¹⁸F-MFBPA或¹⁸F-FBPA，计算主要组织中的放射性摄取率，对¹⁸F-MFBPA和¹⁸F-FBPA与¹⁸F-FET和¹⁸F-FDG的生物分布进行比较。结果表明，¹⁸F-FBPA更具有良好的生物性质，有望成为恶性肿瘤的正电子显像剂。

关键词: ¹⁸F, 标记, 苯丙氨酸衍生物, 生物学评价

Abstract: Methyl-2-(4-(2-fluoroethoxy) benzamido)-3-phenylpropanoate (MFBPA) and its hydrolysis product 2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido)-3-phenylpropanoic acid (FBPA) were synthesized and labeled by ¹⁸F. To evaluate applicability of ¹⁸F-MFBPA and ¹⁸F-FBPA in detecting malignant fibrosarcoma, some studies were carried on biodistribution, stabilities in vitro or in vivo and autoradiophotography. After 60 min of intravenous injection the accumulations of ¹⁸F-MFBPA and ¹⁸F-FBPA in tumor, muscle, blood and brain were 0.78±0.02, 0.72±0.04, 0.66±0.07, 0.38±0.03%ID/g and 0.95±0.05, 0.64±0.06, 0.65±0.04, 0.34±0.01%ID/g, respectively. Their ratios of tumor to muscle， tumor to blood, and tumor to brain were 1.18, 1.08, 2.05 and 1.46 1.48，2.79, respectively. The results indicated that ¹⁸F-FBPA might have more potential to be PET imaging agent.

Key words: ¹⁸F, labeling, 2-amino-3-phenylpropnoic acid, biological evaluation

彭程 ;马云川 ;苏玉盛 ;贺勇 ;许荆立 ;陈玉蓉 ;齐传民 . 苯丙氨酸衍生物的合成、¹⁸F标记及其生物学评价[J]. 同位素, 2010, 23(4): 235-241.

PENG Cheng;MA Yun-chuan;SU Yu-sheng;HE Yong;XU Jing-li;CHEN Yu-rong;QI Chuan-min. Synthesis and Biological Evaluation of 2-amino-3-phenylpropanoic Acid Derivatives Labeled With ¹⁸F[J]. Journal of Isotopes, 2010, 23(4): 235-241.

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Synthesis and Biological Evaluation of 2-amino-3-phenylpropanoic Acid Derivatives Labeled With ¹⁸F

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