4-甲基咪唑双膦酸的合成及其99Tcm标记

doi:10.7538/tws.2010.23.04.0225

同位素 ›› 2010, Vol. 23 ›› Issue (4): 225-229.DOI: 10.7538/tws.2010.23.04.0225

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4-甲基咪唑双膦酸的合成及其⁹⁹Tc^m标记

翟好真^1,2;罗世能^2,1;王燕^1,2;邱玲²;林建国²;夏咏梅¹

1.江南大学化学与材料工程学院，江苏无锡214122；2.江苏省原子医学研究所，卫生部核医学重点实验室，江苏省分子核医学重点实验室，江苏无锡214063

收稿日期:1900-01-01 修回日期:1900-01-01 出版日期:2010-11-20 发布日期:2010-11-20

Synthesis of M₄IDP and Optimum Labeling Conditions of ⁹⁹Tc^m-M₄IDP

ZHAI Hao-zhen^1，2;LUO Shi-neng^2，1;WANG Yan^1，2;QIU Ling²;LIN Jian-guo²;XIA Yong-mei¹

1.College of Chemical and Material Engineering, Jiangnan University, Wuxi 214122，China；2.Jiangsu Institute of Nuclear Medicine; Key Laboratory of Nuclear Medicine, Ministry of Health;Jiangsu Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine， Wuxi 214063，China

Received:1900-01-01 Revised:1900-01-01 Online:2010-11-20 Published:2010-11-20

摘要/Abstract

摘要： 以4-甲基咪唑为原料，通过N-烷基化、酯水解和磷酸酰化三步反应，合成1-羟基-2-（4-甲基-1H-咪唑基）-乙烷-1，1-双膦酸（M₄IDP）,目标产物和重要中间体通过IR、MS及¹H NMR进行结构鉴定;采用Na⁹⁹Tc^mO₄标记M₄IDP，得到标记物⁹⁹Tc^m-M₄IDP，并测定其体外稳定性。结果显示，标记物的最佳标记条件为：反应时间30 min，反应体系pH为6，SnCl₂·2H₂O用量100 μg，配体用量5 mg。在此条件下，标记率>95%，室温下存放6 h，放化纯度＞95%，说明⁹⁹Tc^m-M₄IDP具有较好的体外稳定性。

关键词: ⁹⁹Tc^m, 标记, 双膦酸, M₄IDP

Abstract: 1-Hydroxy-2-（4-methyl-1H-imidazoleyl）-ethylidene-1,1-bisphosphonic（M₄IDP）was prepared by three steps of N-alkylation、ester hydrolation and phosphoric acid acylation from the raw material 4-methyl-1H- imidazole. The structures of intermediate and target compounds were identified by Elemental Analysis、IR、MS and ¹H NMR. Then M₄IDP was directly labeled by Na⁹⁹Tc^mO₄ to afford ⁹⁹Tc^m-M₄IDP. The results showed that the best labeling conditions were 30 minutes reaction time， pH 6，100 μg SnCl₂·2H₂O， and 5 mg M₄IDP. In this condition, the labeling yield was more than 95% and ⁹⁹Tc^m-M₄IDP showed good biological stability in vitro.

Key words: ⁹⁹Tc^m, labeling, bisphosphonic, M₄IDP

翟好真 ;罗世能; ;王燕 ;邱玲 ;林建国 ;夏咏梅 . 4-甲基咪唑双膦酸的合成及其⁹⁹Tc^m标记[J]. 同位素, 2010, 23(4): 225-229.

ZHAI Hao-zhen;LUO Shi-neng;WANG Yan;QIU Ling;LIN Jian-guo;XIA Yong-mei. Synthesis of M₄IDP and Optimum Labeling Conditions of ⁹⁹Tc^m-M₄IDP[J]. Journal of Isotopes, 2010, 23(4): 225-229.

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